乙醛酸乙酯作为乙醛酸的衍生物是碳环和杂环化学领域中重要的有机合成中间体。乙醛酸已经在工业生产和实际应用中发挥了巨大的作用，相关乙醛酸乙酯的研究也更趋成熟，但是因为醛基的存在很难将乙醛酸直接通过酯化的方法合成乙醛酸酯。

乙醛酸是一种基本有机化工原料。由乙醛酸制成的乙基香兰素，广泛用于化妆品的调香剂和定香剂、日用化学品香精，食品的赋香。由乙醛酸制成的尿囊素。用做皮肤创伤的良好愈合剂、高档化妆品的添加剂以及植物生长调节剂等。

在医药方面，乙醛酸用做制备对羟基苯甘氨酸（羟氨苄青霉素及头孢氨青霉素的原料），对羟基苯乙酰胺（用作制造治疗心血管疾病和高血压的有效物-阿替尔），以及对羟基苯乙酸，对羟基苯海因等医药产品。

由于乙醛酸酯中的官能团酯基和乙醛酸中的羧基在性能的巨大差异，乙醛酸酯可以在很多有机合成反应中取代乙醛酸，为此合成乙醛酸酯的方法一直备受人们的关注。其实乙醛酸乙酯的合成还是比较简单的。酒石酸为原料，通过酯化反应，再用氧化剂氧化酒石酸酯中的邻羟基，使碳碳单键发生断裂，从而直接制得乙醛酸乙酯。